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Levitra Levitra & reg; è indicato per il trattamento della disfunzione erettile. Levitra Dosaggio e somministrazione Generale Dose Informazioni Per la maggior parte dei pazienti, la dose iniziale raccomandata di Levitra è 10 mg, assunto per via orale, se necessario, a circa 60 minuti prima dell'attività sessuale. La dose può essere aumentata fino a una dose massima raccomandata di 20 mg oppure ridotta a 5 mg sulla base di efficacia e gli effetti collaterali. La massima somministrato più di una volta al giorno. La stimolazione sessuale è necessaria una risposta al trattamento. Usare con gli alimenti Levitra può essere assunto con o senza cibo. Uso in popolazioni specifiche Geriatria: una dose iniziale di 5 mg Levitra dovrebbe essere considerata in pazienti & ge; 65 anni di età [vedere Uso in popolazioni specifiche (8.5)]. Insufficienza epatica: Nei pazienti con insufficienza epatica moderata (Child-Pugh B), si raccomanda una dose iniziale di 5 mg Levitra. La dose massima nei pazienti con insufficienza epatica moderata non deve superare i 10 mg. Non utilizzare Levitra in pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh C) [vedere avvertenze e precauzioni (5,8), Uso in popolazioni specifiche (8.6) e Farmacologia Clinica (12.3)]. Insufficienza renale: Non usare Levitra in pazienti in dialisi renale [vedere avvertenze e precauzioni (5,9), Uso in popolazioni specifiche (8.7) e Farmacologia Clinica (12.3)]. farmaci concomitanti Nitrati: l'uso concomitante con i nitrati e donatori di ossido nitrico in qualsiasi forma è controindicata [vedi Controindicazioni (4.1)]. Guanilato ciclasi (GC) Stimolanti, come ad esempio riociguat: concomitante uso è controindicato [vedi Controindicazioni (4.2)]. Inibitori del CYP3A4: Il dosaggio di Levitra può richiedere un aggiustamento nei pazienti trattati con potenti inibitori del CYP3A4 come il ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, indinavir, saquinavir, atazanavir e claritromicina, così come in altri pazienti trattati con inibitori moderati del CYP3A4 come l'eritromicina [vedere Interazioni con altri farmaci ( 7.2)]. Per ritonavir, una singola dose di 2,5 mg Levitra non deve essere superato in un periodo di 72 ore. Per indinavir, saquinavir, atazanavir, ketoconazolo 400 mg al giorno, itraconazolo 400 mg al giorno, e claritromicina, una singola dose di 2,5 mg Levitra non deve essere superato in un periodo di 24 ore. Per ketoconazolo 200 mg al giorno, itraconazolo 200 mg al giorno, ed eritromicina, una singola dose di 5 mg Levitra non devono essere superati in un periodo di 24 ore. Alfa-bloccanti: in quei pazienti che sono stabili in terapia con alfa-bloccante, fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) deve essere iniziato al più basso dose iniziale raccomandata. Il trattamento concomitante deve essere iniziato solo se il paziente è stabile sulla sua terapia con alfa-bloccante. Graduale aumento della dose alfa-bloccante può essere associato ad un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa nei pazienti che assumono un inibitore della fosfodiesterasi (PDE5) incluso il vardenafil. In quei pazienti che sono stabili in terapia con alfa-bloccante, Levitra deve essere iniziato alla dose di 5 mg (2,5 mg quando viene utilizzato in concomitanza con alcuni inibitori del CYP3A4). [Vedi Avvertenze e precauzioni (5.6) e Interazioni con altri farmaci (7.1).] Un intervallo di tempo tra il dosaggio dovrebbe essere considerato quando Levitra viene prescritto in associazione con la terapia con alfa-bloccanti [vedere Farmacologia Clinica (12.2)]. Forme di dosaggio e punti di forza Levitra è formulato come arancio, rotondo, compresse rivestite con film con & ldquo; Bayer & rdquo; incrociato impresso su un lato e & ldquo; 2.5 & rdquo ;, & ldquo; 5 & rdquo ;, & ldquo; 10 & rdquo; e & ldquo; 20 & rdquo; dall'altro lato corrispondente a 2,5 mg, 5 mg, 10 mg e 20 mg di vardenafil rispettivamente. Controindicazioni nitrati La somministrazione di Levitra con nitrati (sia regolarmente e / o intermittente) e donatori di ossido nitrico è controindicato [vedi Farmacologia Clinica (12.2)]. Coerentemente con gli effetti di inibizione PDE5 sul ossido di azoto / ciclico percorso guanosina monofosfato, inibitori della PDE5, compreso Levitra, possono potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati. Un opportuno intervallo di tempo a seguito di somministrazione di Levitra per la somministrazione sicura di nitrati o donatori di ossido nitrico non è stata determinata. Guanilato ciclasi (GC) Stimolanti Non utilizzare Levitra in pazienti che stanno utilizzando uno stimolatore GC, come ad esempio riociguat. inibitori della PDE5, compreso Levitra può potenziare gli effetti ipotensivi di stimolatori GC. Avvertenze e precauzioni La valutazione della disfunzione erettile deve includere una valutazione medica, una valutazione delle potenziali cause e l'individuazione di un trattamento adeguato. Prima di prescrivere Levitra, è importante notare quanto segue: Effetti cardiovascolari I medici devono valutare le condizioni cardiovascolari dei loro pazienti, poiché non vi è un grado di rischio cardiaco associato all'attività sessuale. Pertanto, il trattamento per la disfunzione erettile, compreso Levitra, non deve essere utilizzato nei soggetti per i quali l'attività sessuale non è consigliato a causa del loro stato cardiovascolare. Non ci sono dati clinici controllati sulla sicurezza o efficacia del vardenafil nei seguenti pazienti; e quindi il suo uso non è raccomandato fino a quando saranno disponibili ulteriori informazioni: angina instabile; ipotensione (pressione sistolica a riposo di & lt; 90 mmHg); ipertensione non controllata (& gt; 170/110 mmHg); storia recente di ictus, aritmia pericolosa per la vita, o infarto del miocardio (negli ultimi 6 mesi); grave insufficienza cardiaca. Ventricolo sinistro ostruzione I pazienti con ventricolo sinistro ostruzione, (ad esempio, stenosi aortica e stenosi subaortica ipertrofica idiopatica) possono essere sensibili all'azione dei vasodilatatori, inclusi gli inibitori della PDE5. Effetti della pressione sanguigna Levitra ha proprietà vasodilatatrici sistemiche che hanno portato a una transitoria riduzione della pressione sanguigna in posizione supina in volontari sani (media una diminuzione massima di 7 mmHg sistolica e diastolica 8 mmHg) [vedere Farmacologia Clinica (12.2)]. Anche se questo normalmente ci si aspetterebbe di essere di poca importanza nella maggior parte dei pazienti, prima di prescrivere Levitra, i medici devono considerare attentamente se i loro pazienti con malattia cardiovascolare di base potrebbero essere influenzate negativamente da tali effetti vasodilatatori. Potenziale di Interazioni con altri farmaci potenti inibitori del CYP3A4 o moderati La somministrazione concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 (come il ritonavir, indinavir, ketoconazolo) o moderati inibitori del CYP3A4 (come l'eritromicina) aumenta le concentrazioni plasmatiche di vardenafil. aggiustamento del dosaggio è necessario quando Levitra viene somministrato con alcuni inibitori del CYP3A4 [vedere Dosaggio e somministrazione (2.4), Interazioni con altri farmaci (7.2)]. informazioni sulla sicurezza a lungo termine non è disponibile sulla somministrazione concomitante di vardenafil con inibitori della proteasi dell'HIV. Rischio di priapismo Ci sono state rare segnalazioni di erezioni prolungate superiori a 4 ore e priapismo (erezione dolorosa superiore a 6 ore di durata) per questa classe di composti, tra cui il vardenafil. Nel caso in cui l'erezione persiste più di 4 ore, il paziente deve cercare immediata assistenza medica. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, danni ai tessuti del pene e perdita permanente di potenza può provocare. Levitra deve essere usato con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa, o Peyronie & rsquo; s malattia) o da pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo (come l'anemia falciforme, mieloma multiplo, o leucemia). Effetti sugli occhi I medici devono consigliare ai pazienti di interrompere l'utilizzo di tutti i 5 (PDE5) fosfodiesterasi di tipo, tra cui Levitra, e rivolgersi al medico in caso di improvvisa perdita della vista in uno o entrambi gli occhi. Tale evento può essere un segno di non-arteritica neuropatia ottica ischemica anteriore (NAION), una malattia rara e una causa di diminuzione della vista, compresa la perdita permanente della vista, che è stata riportata raramente postmarketing in associazione temporale con l'uso di tutti i PDE5 inibitori. Sulla base di letteratura pubblicata, l'incidenza annuale di NAION è 2,5 & ndash; 11.8 casi per 100.000 nei maschi di età compresa tra & ge; 50. Uno studio osservazionale valutato se recente uso di inibitori della PDE5, come classe, è stato associato ad insorgenza acuta di NAION. I risultati suggeriscono un aumento di circa 2 volte del rischio di NAION entro 5 emivite d'uso inibitore della PDE5. Da queste informazioni, non è possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati all'uso di inibitori della PDE5 o ad altri fattori [vedere le reazioni avverse (6.2)]. I medici dovrebbero considerare se i loro pazienti con fattori di rischio sottostanti NAION potrebbero essere negativamente influenzati da uso di inibitori della PDE5. Gli individui che hanno già sperimentato NAION sono ad aumentato rischio di NAION recidiva. Pertanto, gli inibitori della PDE5, compreso Levitra, deve essere usato con cautela in questi pazienti e solo quando i benefici previsti superano i rischi. Gli individui con & ldquo; affollate & rdquo; disco ottico sono considerati a maggior rischio per NAION rispetto alla popolazione generale, tuttavia, la prova è insufficiente per sostenere lo screening di potenziali utilizzatori di inibitori della PDE5, compreso il Levitra, per questa condizione non comune. Levitra non è stato valutato in pazienti con disturbi ereditari degenerativi della retina, tra cui la retinite pigmentosa, pertanto, il suo uso non è raccomandato fino a quando ulteriori informazioni è disponibile in questi pazienti. Perdita improvvisa dell'udito I medici devono consigliare ai pazienti di interrompere l'assunzione di tutti gli inibitori della PDE5, compreso Levitra, e consultare un medico in caso di improvvisa diminuzione o perdita dell'udito. Questi eventi, che possono essere accompagnate da acufeni e vertigini, sono stati riportati in associazione temporale con l'assunzione di inibitori della PDE5, compreso il vardenafil. Non è possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati all'uso di inibitori PDE5 o ad altri fattori [vedere reazioni avverse (6.2)]. Alfa-bloccanti Si consiglia cautela quando inibitori della PDE5 sono co-somministrati con alfa-bloccanti. inibitori della PDE5, compreso Levitra, e gli agenti bloccanti alfa-adrenergici sono entrambi vasodilatatori con effetti riduzione della pressione arteriosa. Quando vasodilatatori sono usati in combinazione, un effetto additivo sulla pressione sanguigna può essere anticipata. In alcuni pazienti, l'uso concomitante di queste due classi di farmaci in grado di abbassare la pressione sanguigna in modo significativo che porta a ipotensione sintomatica (per esempio, svenimento) [vedere Interazioni con altri farmaci (7.1) e Farmacologia Clinica (12.2)]. Occorre prendere in considerazione di quanto segue: &Toro; I pazienti devono essere stabili in terapia con alfa-bloccanti prima di iniziare un inibitore della PDE5. I pazienti che dimostrano instabilità emodinamica in terapia con alfa-bloccanti da soli sono ad aumentato rischio di ipotensione sintomatica con l'uso concomitante di inibitori della PDE5. &Toro; In quei pazienti che sono stabili in terapia con alfa-bloccanti, inibitori della PDE5 deve essere iniziato al dosaggio più basso iniziale raccomandata [vedere Dosaggio e somministrazione (2.4)]. &Toro; Nei pazienti che già assumono una dose ottimale di inibitore della PDE5, terapia con alfa-bloccante deve essere iniziato al dosaggio più basso. Graduale aumento della dose alfa-bloccante può essere associato ad un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa nei pazienti che assumono un inibitore della PDE5. &Toro; Sicurezza di uso combinato di inibitori della PDE5 e alfa-bloccanti può essere influenzata da altre variabili, tra cui deplezione del volume intravascolare e altri farmaci anti-ipertensivi. Congenita o acquisita Prolungamento dell'intervallo QT In uno studio degli effetti di Levitra sull'intervallo QT in 59 volontari sani [vedere Farmacologia Clinica (12.2)]. dosi terapeutiche (10 mg) e superiori a quelle terapeutiche (80 mg) di vardenafil ed il controllo attivo moxifloxacina (400 mg) prodotto un aumento simile a dell'intervallo QT c. Uno studio postmarketing valutare l'effetto della combinazione Levitra con un altro farmaco di effetti simili sull'intervallo QT ha mostrato un effetto additivo QT se confrontato con entrambi i farmaci da soli [vedi Farmacologia Clinica (12.2)]. Queste osservazioni dovrebbero essere considerati nelle decisioni cliniche in caso di prescrizione Levitra a pazienti con storia nota di prolungamento dell'intervallo QT o in pazienti che stanno assumendo farmaci noti per prolungare l'intervallo QT. I pazienti che assumono Class 1A (per esempio. Chinidina, procainamide) o classe III (per esempio, amiodarone, sotalolo) farmaci antiaritmici o quelli con congenita prolungamento del QT, dovrebbero evitare l'uso di Levitra. Insufficienza epatica un aggiustamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza epatica moderata (Child-Pugh B). Non utilizzare Levitra in pazienti con grave (Child-Pugh C) insufficienza epatica. [Vedi Dosaggio e somministrazione (2.3) Farmacologia Clinica (12.3)] e Uso in popolazioni specifiche (8.6).] Insufficienza renale Non utilizzare Levitra nei pazienti in dialisi renale, come il vardenafil non è stato valutato in questa popolazione [vedere Dosaggio e somministrazione (2.3) e Uso in popolazioni specifiche (8.7)]. Combinazione con altri disfunzione erettile Terapie La sicurezza e l'efficacia di Levitra usato in combinazione con altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate. Pertanto, l'uso di tali combinazioni non è consigliato. Effetti sulla sanguinamento Negli esseri umani, il vardenafil solo in dosi fino a 20 mg non prolungare il tempo di sanguinamento. Non vi è alcuna evidenza clinica di un prolungamento additiva del tempo di sanguinamento quando il vardenafil viene somministrato con aspirina. Levitra non è stato somministrato a pazienti con disturbi emorragici o con ulcera peptica attiva significativo. Pertanto Levitra deve essere somministrato a questi pazienti dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Malattia sessualmente trasmissibile L'uso di Levitra non offre alcuna protezione contro le malattie sessualmente trasmissibili. Counseling dei pazienti circa le misure di protezione necessarie per proteggere contro le malattie sessualmente trasmissibili, tra cui il virus dell'immunodeficienza umana (HIV), dovrebbe essere considerato. Reazioni avverse Le seguenti reazioni avverse gravi con l'uso di Levitra (vardenafil) sono discussi altrove nel etichettatura: 1. Effetti cardiovascolari [vedi Controindicazioni (4.1) e avvertenze e precauzioni (5.1)] 2. Il priapismo [vedi avvertenze e precauzioni (5.3)] 3. Effetti su occhi [vedere avvertenze e precauzioni (5.4)] 4. perdita improvvisa dell'udito [ vedere Avvertenze e precauzioni (5.5)] 5. Prolungamento dell'intervallo QT [vedere avvertenze e precauzioni (5.7)] Degli studi clinici Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, velocità di reazione avverse osservate negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica. Levitra è stato somministrato ad oltre 4430 uomini (età media 56, range 18-89 anni; 81% Bianco, Nero 6%, 2% asiatici, 2% ispanici e il 9% Altro) durante gli studi clinici controllati e non controllati in tutto il mondo. Oltre 2200 pazienti sono stati trattati per 6 mesi o più e 880 pazienti sono stati trattati per almeno 1 anno. In studi clinici controllati con placebo, la percentuale di interruzione a causa di eventi avversi è stata del 3,4% per il Levitra rispetto al 1,1% per il placebo. Quando Levitra è stato preso come raccomandato in studi clinici controllati con placebo, sono state riportate le seguenti reazioni avverse (vedi tabella 1). Tabella 1: reazioni avverse segnalate dagli & ge; 2% dei pazienti trattati con Levitra e più frequenti sul consumo di droga del placebo nel fisso e flessibile * Dose Randomized, Controlled Trials of 5 mg, 10 mg o 20 mg di Vardenafil Percentuale di pazienti reazioni di reporting Il mal di schiena è stata riportata nel 2,0% dei pazienti trattati con il Levitra e il 1,7% dei pazienti trattati con placebo. studi controllati con placebo hanno suggerito un effetto dose dell'incidenza di alcune reazioni avverse (mal di testa, vampate di calore, dispepsia, nausea, e rinite) oltre il 5 mg, 10 mg e 20 mg dosi di Levitra. Tutti Vardenafil Studi: compresse rivestite con film e vardenafil compresse per via orale disintegrazione Levitra sono state somministrate a più di 17.000 uomini (età media 54,5, range 18 & ndash; 89 anni; il 70% Bianco, 5% Nero, 13% asiatici, 4% ispanici e l'8% Altro) durante gli studi clinici controllati e non controllati in tutto il mondo. Il numero di pazienti trattati per 6 mesi o più era 3357, e 1350 pazienti sono stati trattati per almeno 1 anno. Negli studi clinici controllati con placebo per compresse Levitra rivestite con film e vardenafil per via orale disintegrazione compresse, la percentuale di interruzione a causa di eventi avversi è stata dell'1,9% per vardenafil rispetto al 0,8% per il placebo. La sezione seguente identifica, meno frequenti reazioni avverse aggiuntive (& lt; 2%) riportati durante lo sviluppo clinico di Levitra compresse rivestite con film e vardenafil compresse per via orale disintegrazione. Sono esclusi da questa lista sono le reazioni avverse che sono poco frequenti e minori, quegli eventi che possono essere comunemente osservato in assenza di terapia farmacologica, e quegli eventi che non sono ragionevolmente associati con la droga: Organismo nel suo complesso: l'edema allergica e angioedema, sensazione di reazioni allergiche, mal di malessere, al torace Auditory: tinnito, vertigini Cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, angina pectoris, infarto del miocardio, tachiaritmie ventricolari, ipotensione Digerente: nausea, gastrointestinale e dolore addominale, secchezza delle fauci, diarrea, malattia da reflusso gastroesofageo, gastrite, vomito, aumento delle transaminasi Muscolo-scheletrico: aumento della creatinfosfochinasi (CPK), aumento del tono muscolare e crampi, mialgia Nervoso: parestesia e disestesia, sonnolenza, disturbi del sonno, la sincope, amnesia, il sequestro Respiratorio: dispnea, congestione sinusale Pelle ed annessi: eritema, rash Oftalmologico: disturbi della vista, iperemia oculare, distorsioni colore visivi, dolore oculare e fastidio agli occhi, fotofobia, aumento della pressione intraoculare, congiuntivite Urogenitale: aumento in erezione, priapismo L'esperienza post-marketing Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post autorizzativo di Levitra. Poiché queste reazioni sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Oftalmologico: anteriore non-arteritica neuropatia ottica ischemica (NAION), una causa di diminuzione della visione compresa la perdita permanente della vista, è stata riportata raramente postmarketing in associazione temporale con l'uso di inibitori della PDE5, compreso il vardenafil. La maggior parte, ma non tutti, di questi pazienti avevano fattori di rischio anatomici o vascolari sottostanti per lo sviluppo di NAION, tra cui, ma non necessariamente limitati a: basso rapporto cup disco (& ldquo; disco affollato & rdquo;), età superiore ai 50 anni, il diabete, l'ipertensione, coronarica malattia delle arterie, iperlipidemia e il fumo. Non è possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati all'uso di inibitori PDE5, al paziente s 'fattori di rischio vascolari sottostanti o difetti anatomici, ad una combinazione di questi fattori, o ad altri fattori [vedere avvertenze e precauzioni (5.4 ) e paziente Counseling informazione (17,7)]. Disturbi visivi, tra cui la perdita della vista (temporanea o permanente), come il difetto visivo campo, occlusione venosa retinica, e ridotta acuità visiva, sono stati segnalati raramente nell'esperienza post-marketing. Non è possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati all'uso di vardenafil. Neurologico: il sequestro, sequestro recidiva e amnesia globale transitoria sono stati segnalati post-marketing in associazione temporale con vardenafil. Otologici: casi di improvvisa diminuzione o perdita dell'udito sono stati riportati in associazione temporale post-marketing con l'uso di inibitori della PDE5, compreso il vardenafil. In alcuni casi, sono stati segnalati condizioni mediche e altri fattori che possono aver giocato un ruolo negli eventi avversi otologici. In molti casi, medico informazioni di follow-up è stato limitato. Non è possibile determinare se questi eventi riportati siano direttamente correlati all'uso di vardenafil, al paziente & rsquo; s fattori di rischio sottostanti per la perdita, una combinazione di questi fattori udito, o ad altri fattori [vedere Patient Information consulenza (17,8)] . Interazioni farmacologiche Potenziale di farmacodinamiche Interazioni con Levitra Nitrati: L'uso concomitante di Levitra e nitrati e donatori di ossido nitrico è controindicato. La pressione sanguigna effetti di riduzione dei nitrati sublinguali (0,4 mg), assunta 1 e 4 ore dopo vardenafil e aumento della frequenza cardiaca quando prese a 1, 4 e 8 ore dopo vardenafil sono stati potenziati da una dose di 20 mg di Levitra nei soggetti di mezza età in buona salute . Questi effetti non sono stati osservati quando Levitra 20 mg è stata presa 24 ore prima della nitroglicerina (RTN). Potenziamento degli effetti ipotensivi dei nitrati per i pazienti con cardiopatia ischemica non è stato valutato, e l'uso concomitante di Levitra e nitrati è controindicato [vedi Controindicazioni (4.1) e Farmacologia Clinica (12.2). Alfa-bloccanti: si consiglia cautela quando gli inibitori della PDE5 sono co-somministrato con alfa-bloccanti. inibitori della PDE5, compreso Levitra e agenti bloccanti alfa-adrenergici sono entrambi vasodilatatori con effetti della pressione sanguigna abbassano. Quando vasodilatatori sono usati in combinazione, un effetto additivo sulla pressione sanguigna può essere anticipata. Studi di farmacologia clinica sono stati condotti con la co-somministrazione di vardenafil con alfuzosina, terazosina o tamsulosina. [Vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE (2.4), avvertenze e precauzioni (5.6), e Farmacologia Clinica (12.2).] Antiipertensivi: Levitra possono aggiungere alla pressione arteriosa effetti di farmaci antipertensivi. In uno studio di farmacologia clinica dei pazienti con disfunzione erettile, dosi singole di vardenafil 20 mg hanno causato un massimo diminuzione media della pressione arteriosa in posizione supina di 7 mmHg sistolica e 8 mmHg diastolica (rispetto al placebo), accompagnato da un aumento massimo media di frequenza cardiaca di 4 battiti al minuto. La riduzione massima della pressione arteriosa verificato tra 1 e 4 ore dopo la somministrazione. A seguito di somministrazione di dosi multiple per 31 giorni, sono stati osservati simili risposte di pressione sanguigna, il 31 giorno come il giorno 1. Alcol: Levitra (20 mg) non ha potenziato gli effetti ipotensivi di alcol durante il periodo di osservazione di 4 ore in volontari sani quando somministrato con alcool (0,5 g / kg di peso corporeo, circa 40 ml di alcol assoluto in una persona di 70 kg). i livelli di alcol e di plasma vardenafil non è stata modificata quando dosato contemporaneamente. Effetto di altri farmaci sulla Vardenafil Studi in vitro Gli studi condotti su microsomi epatici umani hanno dimostrato che il vardenafil viene metabolizzato principalmente dal citocromo P450 (CYP) 3A4 isoforme / 5, e in misura minore dal CYP2C9. Pertanto, sono previsti gli inibitori di questi enzimi per ridurre la clearance del vardenafil [vedere Dosaggio e somministrazione (2.4) e avvertenze e precauzioni (5.2)]. inibitori potenti del CYP3A4 Ketoconazolo (200 mg una volta al giorno) ha prodotto un aumento di 10 volte della AUC e un aumento di 4 volte della concentrazione massima (Cmax) quando co-somministrato con Levitra (5 mg) in volontari sani. Una dose di 5 mg Levitra non deve essere superato in un periodo di 24 ore se usato in combinazione con 200 mg di ketoconazolo una volta al giorno. Dal momento che dosi più elevate di ketoconazolo (400 mg al giorno) possono provocare aumenti più elevati in C max e AUC, una singola dose di 2,5 mg di Levitra non deve essere superata in un periodo di 24 ore se usato in combinazione con ketoconazolo 400 mg al giorno. [Vedi Dosaggio e somministrazione (2.4) e avvertenze e precauzioni (5).] Indinavir (800 mg t. i.d.) somministrato in concomitanza con Levitra 10 mg ha determinato un aumento di 16 volte della AUC, un aumento di 7 volte nel vardenafil Cmax e un aumento di 2 volte nel vardenafil emivita. Si raccomanda di non superare una dose singola Levitra 2,5 mg in un periodo di 24 ore se usato in combinazione con indinavir. [Vedi Dosaggio e somministrazione (2.4) e avvertenze e precauzioni (5.2).] Ritonavir (600 mg b. i.d.) somministrato in concomitanza con Levitra 5 mg ha determinato un aumento di 49 volte della AUC e un aumento di 13 volte in vardenafil C max. L'interazione è una conseguenza del blocco del metabolismo epatico del vardenafil con ritonavir, un inibitore della proteasi dell'HIV e un inibitore del CYP3A4 molto potente, che inibisce anche CYP2C9. Ritonavir prolunga significativamente l'emivita di vardenafil a 26 ore. Di conseguenza, si raccomanda di non superare una singola dose di 2,5 mg Levitra in un periodo di 72 ore quando usato in combinazione con ritonavir. [Vedi Dosaggio e somministrazione (2.4) e avvertenze e precauzioni (5.2).]. moderati inibitori del CYP3A4 Eritromicina (500 mg t. i.d.) ha prodotto un incremento di 4 volte della AUC e un aumento di 3 volte della C max quando co-somministrato con Levitra 5 mg in volontari sani. Si raccomanda di non superare una singola dose di 5 mg di Levitra in un periodo di 24 ore se usato in combinazione con eritromicina. [Vedi Dosaggio e somministrazione (2.4) e avvertenze e precauzioni (5).] Anche se interazioni specifiche non sono state studiate, altri inibitori del CYP3A4, tra cui il succo di pompelmo sarebbe probabilmente aumentare l'esposizione vardenafil. Altre Interazioni farmacologiche Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche tra vardenafil ed i seguenti farmaci: gliburide, warfarin, digossina, un antiacido a base di idrossido di magnesio-alluminio, e ranitidina. Nello studio warfarin, vardenafil ha avuto alcun effetto sul tempo di protrombina o altri parametri farmacodinamici. La cimetidina (400 mg b. i.d.) non ha avuto effetto sul vardenafil biodisponibilità (AUC) e la concentrazione massima (Cmax) di vardenafil quando co-somministrato con 20 mg di Levitra in volontari sani. Effetti del vardenafil su altri farmaci Studi in vitro Vardenafil ed i suoi metaboliti hanno avuto alcun effetto sul CYP1A2, 2A6, e 2E1 (Ki & gt; 100 micromolare). effetti inibitori deboli verso altre isoforme (CYP2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) sono stati trovati, ma i valori Ki erano in eccesso di concentrazione plasmatica raggiunta a seguito di somministrazione. Il più potente attività inibitoria è stata osservata per vardenafil metabolita M1, che aveva una Ki di 1,4 micromolare verso CYP3A4, che è di circa 20 volte superiore rispetto ai valori M1 Cmax dopo una dose di 80 mg di vardenafil. Nifedipina: Vardenafil 20 mg, quando co-somministrato con lento rilascio nifedipina 30 mg o 60 mg una volta al giorno, non ha influenzato l'AUC o C max di nifedipina, un farmaco che viene metabolizzato dal CYP3A4. La nifedipina non ha modificato i livelli plasmatici di Levitra se assunto in combinazione. In questi pazienti la cui ipertensione è stata controllata con nifedipina, Levitra 20 mg hanno prodotto una media ulteriori riduzioni supina sistolica / diastolica di pressione sanguigna di 6/5 mmHg rispetto al placebo. Ritonavir e indinavir: Su somministrazione concomitante di 5 mg di Levitra con 600 mg due volte al ritonavir, la C max e l'AUC di ritonavir sono stati ridotti di circa il 20%. Dopo la somministrazione di 10 mg di Levitra con 800 mg TID indinavir, la C max e l'AUC di indinavir sono stati ridotti del 40% e del 30% rispettivamente. Aspirina: Levitra (10 mg e 20 mg) non ha potenziato l'aumento del tempo causata da aspirina (due 81 mg) sanguinamento. Altre interazioni: Levitra non ha avuto effetti sulla farmacodinamica di gliburide (concentrazioni di glucosio e insulina) e warfarin (tempo di protrombina o altri parametri farmacodinamici). USO IN popolazioni specifiche Gravidanza Gravidanza Categoria B Levitra non è indicato per l'uso nelle donne. Non ci sono studi di impiego Levitra nelle donne in gravidanza. Nessuna evidenza di potenziale specifico per la teratogenicità, embriotossicità o fetotossicità è stata osservata nei ratti e nei conigli che hanno ricevuto vardenafil fino a 18 mg / kg / giorno durante l'organogenesi. Questa dose è di circa 100 volte (ratto) e 29 volte (coniglio) superiore ai valori di AUC per il vardenafil non legato e il suo principale metabolita ottenuti nell'uomo con la dose massima raccomandata nell'uomo (MRHD) di 20 mg. Nel ratto studio sullo sviluppo pre-e post-natale, il NOAEL (non si osserva un effetto avverso) per la tossicità materna era di 8 mg / kg / die. Retarded sviluppo fisico dei cuccioli in assenza di effetti materni è stata osservata dopo esposizione materna a 1 e 8 mg / kg probabilmente a causa di vasodilatazione e / o la secrezione del farmaco nel latte. Il numero di cuccioli viventi nati da ratti esposti prima e dopo la nascita era ridotta a 60 mg / kg / giorno. Sulla base dei risultati dello studio pre e post-natale, la sviluppo NOAEL è inferiore a 1 mg / kg / giorno. Sulla base di esposizioni di plasma nello studio della tossicità sullo sviluppo del ratto, 1 mg / kg / die nel ratto in gravidanza è stimato per la produzione di valori di AUC totali per vardenafil non legato e il suo principale metabolita paragonabile alla AUC umano al MRHD di 20 mg. Le madri che allattano Levitra non è indicato per l'uso nelle donne. Non è noto se vardenafil sia escreto nel latte materno umano. Vardenafil è stato escreto nel latte di ratti in allattamento a concentrazioni circa 10 volte maggiore rispetto trovato nel plasma. Dopo una singola dose orale di 3 mg / kg, 3,3% della dose somministrata è stata escreta nel latte entro 24 ore. uso pediatrico Levitra non è indicato per l'uso in pazienti pediatrici. La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite in questa popolazione. Usa Geriatric maschi anziani 65 anni di età e anziani hanno concentrazioni plasmatiche di vardenafil superiori a maschi più giovani (18 & ndash; 45 anni), Cmax e AUC erano il 34% e il 52% in più, rispettivamente. Fase 3 studi clinici inclusi più di 834 pazienti anziani, e nessuna differenza nella sicurezza ed efficacia di Levitra 5, 10, o 20 mg sono stati notati quando questi pazienti anziani sono stati confrontati con pazienti più giovani. Tuttavia, a causa di un aumento delle concentrazioni vardenafil negli anziani, una dose iniziale di 5 mg Levitra dovrebbe essere presa in considerazione nei pazienti & ge; 65 anni di età [vedere Farmacologia Clinica (12.3)]. Insufficienza epatica un aggiustamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza epatica moderata. Non utilizzare Levitra in pazienti con insufficienza epatica grave (Child-Pugh C). Vardenafil non è stato valutato in questa popolazione di pazienti. Una dose iniziale di 5 mg è raccomandato nei pazienti con insufficienza epatica moderata (Child-Pugh B) e la dose massima non deve superare i 10 mg. Nei volontari con insufficienza epatica moderata, la C max e l'AUC dopo una dose di vardenafil 10 mg sono stati aumentati del 130% e 160%, rispettivamente, rispetto ai soggetti sani di controllo. [Vedi Avvertenze e precauzioni (5.8) e Dosaggio e somministrazione (2.3).] Nei volontari con lieve compromissione epatica (Child-Pugh A), la C max e l'AUC dopo una dose di vardenafil 10 mg sono stati aumentati del 22% e 17%, rispettivamente, rispetto ai soggetti sani di controllo. Nessun aggiustamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza epatica lieve. Insufficienza renale Non utilizzare Levitra nei pazienti in dialisi renale vardenafil non è stata valutata in tali pazienti. Nessun aggiustamento del dosaggio è necessario nei pazienti con clearance della creatinina (CLcr) del 30 & ndash; 80 mL / min. In volontari maschi con CLcr = 50-80 ml / min, la farmacocinetica del vardenafil erano simili a quelli osservati in un gruppo di controllo con CLcr & gt; 80 mL / min. In volontari maschi con CLcr = 30-50 ml / min o CLcr & lt; 30 ml / min, l'AUC del vardenafil è stata del 20 & ndash; superiore del 30% rispetto a quella osservata in un gruppo di controllo con CLcr & gt; 80 mL / min. [Vedi Dosaggio e somministrazione (2.3) e avvertenze e precauzioni (5.9).] sovradosaggio La dose massima di Levitra per i quali sono disponibili dati umani è una singola dose di 120 mg somministrata a volontari sani di sesso maschile. La maggior parte di questi soggetti ha sperimentato il mal di schiena reversibili / mialgia e / o & ldquo;. Visione anormale & rdquo; Dosi singole fino a 80 mg di vardenafil e dosi multiple fino a 40 mg di vardenafil somministrato una volta al giorno più di 4 settimane sono state tollerate senza produrre gravi effetti collaterali negativi. Quando 40 mg di vardenafil è stato somministrato due volte al giorno, sono stati osservati casi di grave dolore alla schiena. Non tossicità muscolare o neurologica è stata identificata. In caso di sovradosaggio, devono essere prese misure standard di supporto come richiesto. La dialisi renale non accelera la clearance come il vardenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e non è significativamente eliminato con le urine. Levitra Descrizione Levitra (vardenafil cloridrato) viene somministrato per via orale per il trattamento della disfunzione erettile. Questo sale monocloridrato di vardenafil è un inibitore selettivo della guanosina monofosfato ciclico (cGMP) Tipo - specifica fosfodiesterasi 5 (PDE5). Vardenafil HCl è designato chimicamente come piperazina, 1 - [[3- (1,4-diidro-5-metil-4-osso-7-propylimidazo [5,1- f] [1,2,4] triazin-2- il) -4-etossifenile] solfonil] -4-etil-, monohydrochloride e ha la seguente formula di struttura: Vardenafil HCl è quasi incolore, sostanza solida con un peso molecolare di 579,1 g / mol e una solubilità di 0,11 mg / ml in acqua. Levitra è formulato come arancio, rotondo, compresse rivestite con film con & ldquo; Bayer & rdquo; incrociato impresso su un lato e & ldquo; 2.5 & rdquo ;, & ldquo; 5 & rdquo ;, & ldquo; 10 & rdquo ;, e & ldquo; 20 & rdquo; dall'altro lato corrispondente a 2,5 mg, 5 mg, 10 mg e 20 mg di vardenafil rispettivamente. Oltre al principio attivo, vardenafil HCl, ogni compressa contiene cellulosa microcristallina, crospovidone, silice colloidale, magnesio stearato, ipromellosa, polietilenglicole, biossido di titanio, ossido di ferro giallo e ossido ferrico rosso. Levitra - Farmacologia Clinica Meccanismo di azione erezione del pene è un processo emodinamico avviato dal rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e le sue arteriole associati. farmacodinamica farmacocinetica Pediatria geriatrico Insufficienza epatica Insufficienza renale Tossicologia non clinico Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Studi clinici Come Fornito / stoccaggio e manipolazione Conservare a 25 & deg; C (77 & deg; F); Informazioni per il paziente Counseling Guanilato ciclasi (GC) Stimolanti Ci possono essere nuove informazioni. &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; L'attività sessuale può mettere uno sforzo in più sul tuo cuore, soprattutto se il tuo cuore è già debole da un infarto o malattie cardiache. &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; Informi il medico di tutti i farmaci che si prendono tra cui prescrizione e non soggetti a prescrizione farmaci, vitamine e integratori a base di erbe. &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; Alfa-bloccanti sono talvolta prescritti per problemi alla prostata o la pressione alta. &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; &Toro; Questi effetti collaterali di solito vanno via dopo poche ore. &Toro; &Toro; Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. &Toro; &Toro; Potrebbe essere pericoloso. Se desiderate maggiori informazioni, parlare con il vostro medico. Questo Informazioni paziente è stato approvato dalla statunitense Food and Drug Administration.
